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Questo, a sua volta, produce il rilassamento della muscolatura lisciaconsentendo un maggiore afflusso di sangue al pene.
La PDE 5 è presente in elevata concentrazione nella muscolatura liscia dei corpi cavernosi del pene dove l'enzima favorisce la degradazione della guanosina monofosfato ciclica cGMP. L'aumento della cGMP si traduce in un rilasciamento delle cellule muscolari lisce: la vasodilatazione, che consente un aumento del flusso di sangue nei corpi cavernosi del pene, è alla base del meccanismo dell'erezione.
Il meccanismo fisiologico dell'erezione, in seguito a stimolazione sessuale, è mediato dal rilascio di ossido di azoto NO a livello dei corpi cavernosi da parte dei neuroni parasimpatici postsinaptici e, in misura più modesta, da parte delle cellule endoteliali; l'ossido d'azoto diffonde rapidamente e stimola la guanilato-ciclasi nelle cellule muscolari lisce che circondano i sinusoidi cavernosi, aumentando il contenuto di cGMP che provoca il loro rilasciamento 1.
Il vardenafil potenzia l'azione della cGMP, ragione per cui la sua efficacia si manifesta solo quando, a seguito di eccitazione sessuale, di tipo centrale o riflesso, aumenta la produzione di cGMP nei tessuti penieni: il suo funzionamento quindi è subordinato all'integrità dell'interesse sessuale, con tutta la cascata di eventi biochimici correlati.
Se non c'è eccitazione e coinvolgimento emotivo, il farmaco è privo di effetto. Il vardenafil non aumenta la frequenza e l'intensità del desiderio sessuale. Il vardenafil, come il sildenafil, ha una seppur debole attività inibitoria anche nei confronti della PDE6 presente a livello retinico.
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Come nel caso del tadalafil, la maggiore potenza non si traduce in superiore efficacia clinica ma semplicemente nella possibilità di utilizzare dosaggi inferiori rispetto al sildenafil. Contrariamente a quanto ritenuto fino agli anni '90, nella maggior parte dei casi l'impotenza ha cause organiche e non psicologiche.
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